종양에 선택적으로 작용해 부작용을 줄일 수 있는 의약품 제형이 개발됐다.

안전성평가연구소(KIT) 반려동물신약개발사업단은 충남대 약대 조정원 교수 연구팀과 대조약물 대비 종양에 4배 이상으로 선택적으로 작용하고 암 조직을 2배이상 억제하는 새로운 의약품 제형을 개발했다고 26일 밝혔다.

의약품 개발에 있어 약물의 효능과 안전성 확보, 제형 개발은 핵심적인 과정으로 후보물질의 효능이 확보되더라도 체내 전달이 원활하게 이뤄지지 않으면 의약품으로 개발될 수 없다.

암 질환 치료에 있어 항암제 투약은 필수적임에도 종양세포와 정상세포 구분없이 작용함에 따라 약물의 농도 사용에 어려움이 있고 정상조직에 있어 독성이 발현돼 약물의 효과가 제한적인 상황이다.

연구팀은 안정적인 약물 전달체로서 항암제 탑재가 가능하며 종양 내 만노스 수용체를 표적으로 하는 나노입자의 중공형 실리카 입자를 개발했다.

중공형 실리카란 내부가 비어있는 형태로 구성된 실리카 입자를 말한다. 만노스 수용체는 체내 수용체에 결합하는 물질인 리간드를 인식하고 물질의 세포내이입을 유도하는 것으로 알려져 있다.

이러한 만노스를 활용해 개발한 중공형 실리카입자 제형을 유방암 세포에 처리했을 때 대조약물 대비 4배 이상의 종양 표적 효과를 확인했다.

유방암 세포를 이식한 마우스 모델에서는 약물이 암 조직에 오래 체류해 암 조직을 2배정도 억제하는 것을 확인했다.

또 기존 항암제나 실리카 물질이 적혈구와 반응했을 때 용혈작용을 유발하는 것으로 알려져 있지만 개발된 제형의 경우 큰 폭으로 용혈작용이 감소하는 것을 확인했다.

연구 결과는 항암제의 약물 전달체가 종양 세포에 선택적으로 작용해 충분한 항암 치료 효과를 가지고 정상세포에 대해는 독성을 감소시켜 부작용을 줄일 수 있다는 점에서 항암제의 한계점을 극복할 수 있다.

그 밖에도 해당 의약품 제형이 서방형 제제로 개발돼 약물이 종양 조직에서 서서히 방출됨에 따라 약효가 오래 지속될 수 있다는 점에서 약물 효능을 확보할 수 있다.

이홍기 반려동물신약개발사업단 박사는"연구 결과는 항암제와 같이 부작용 우려가 큼에도 사용할 수 밖에 없는 약물의 새로운 제형으로 활용될 것"이라며 "이를 통해 다양한 신약 개발 산업에 기여할 수 있을 것으로 기대된다"고 말했다.

해당 연구는 국가과학기술연구회 '첨단기술 기반 반려동물의약품 개발과 실용화 플랫품 구축사업'의 연구 결과로 약물전달 분야 권위학회지인 'Journal of Controlled Release(상위 4%)'에 게재됐다.